药材的选择
药材的产地、品种、采收季节、加工炮制等均可直接或间接地影响中药样品的药理作用,因此,制备中药制剂应该首先对中药样品经过鉴定,选择合格中药材进行制备。保证中药样品稳定的药材来源,不仅是保证其质量的因素,也是中药药理实验首先应注意的问题。
新药制剂工艺的要求
同一种中药制成不同剂型,由于制造工艺和给药途径不同,往往影响药物的吸收和血液中有效成分的浓度,故可直接影响药理作用的强度和性质。因此,新药制剂成熟稳定的工艺以及统一固定的质量标准的确立同样是保证中药样品疗效的重要因素之一。
经口灌胃给药制剂的配制
中药药理实验中常用的给药方式主要有经口灌胃、皮下注射、腹腔注射、肌肉和静脉注射。其中以经口灌胃给药最为常用,能够用于灌胃给药的剂型也最为多样:
水溶液剂——对于能以分子或离子形式分散于水中的样品,以蒸水或生理盐水为溶剂配制成溶液的制剂
•混悬液:对于极性居中在水中与油中均不溶解的成分,可配制成经振摇溶质能均匀分散于溶媒中的混悬剂
•乳剂:对于与水不相溶的液体,经乳化可配制成以小液滴形式均匀分散在水中的乳剂。乳剂较油剂更易吸收。
•油剂:对于脂溶性成分,可用植物油直接配制成一定浓度的油剂。油剂吸收较慢。低浓度醇类溶剂可将不易溶于水但极性较强的成分溶于10%-20%的乙醇或丙二醇中。
•冻干剂:多肽、蛋白质、酶等热不稳定成分需要制成冻干剂,临用时加水稀释使用。
固体制剂——牛黄、珍珠、雄黄等不能作成上述液体制剂的可直接粉碎成细粉,直接和水煎液配制成混悬液给药,也可放在食物饲料中喂动物。
离体实验和静脉注射给药的中药制剂
用于静脉注射给药的中药制剂要求无菌、无热原、澄明,pH值控制在4-9之间、渗透压与血浆相同或接近,不造成过敏、溶血或其它应激性反应,排除药物中的杂质、不溶物质、无机离子对试验的干扰,并具有一定的物理、化学和生物稳定性。油溶液和一般的混悬液和乳浊液不宜静脉注射。 在药理学的离体实验里,组织或器官游离于营养液中,直接加入营养液中的中药制剂要求能够迅速并均匀分布于整个体系,不含赋形剂的提取物,应注意药物中的杂质、不溶物质、无机离子及酸碱度对试验的干扰,pH值为7.4左右,渗透压与血浆相同或接近。因此一些可以制成乳剂的中药制剂也可用于离体实验。